中藥材粉碎后與提取溶劑接觸面增大，根據(jù)Fick’s擴散定律，成分向溶劑擴散面增大，因此有利于提??；藥材粉碎后不但利于提取，便于制劑，而且粉碎達到一定細度的藥粉還可以直接作為散劑，或粉碎后加適宜的蜂蜜制備丸劑，因此為制備藥物劑型奠定基礎；同時也便于調(diào)配成其他制劑；其形可塑，便于服用；藥材粉碎后，表面積增大，在溶劑中更易溶解與吸收。目前中藥超微粉碎研究以單味藥較多，主要圍繞是否提高溶出率、提高生物利用度、減少用藥量、增強藥理作用等方面進行。中藥超細粉體的比表面積很大與給藥部位接觸面積大而且其粘附性能使藥物在吸收部位的時間延長因此可大大提高有效成分的吸收速度和吸收程度從而達到速效、高效、長效的治療效果。
中藥超微粉碎主要是指中藥材的細胞級微粉碎，直接將中藥材的細胞打碎。由于植物藥、動物藥的藥效成分主要分布于細胞內(nèi)與細胞間質(zhì)，以細胞內(nèi)為主，因此將打破中藥材細胞為目的粉碎作業(yè)稱為中藥的“細胞級微粉碎”；采用細胞級微粉碎方法所獲得的中藥微粉稱為“細胞級中藥微粉”；以細胞級中藥微粉為基礎制出的中藥稱為“細胞級微粉中藥”，簡稱“微粉中藥”。
細胞級中藥超微粉碎是指以生物細胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細度為目的，而是追求細胞的破壁率。雖然細胞的破壁率越高，藥材的細度越細。但細度作為一種宏觀檢測指標，無法表達藥材的真實性狀。通過超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的150～200目提高到300目以上，對于一般藥材，在該細度條件下的細胞破壁率大于95 %。細胞經(jīng)破壁后細胞內(nèi)的有救成分充分暴露出來、藥物的釋放速度及釋放量會大幅提高。藥材粒子經(jīng)細胞級中藥超微粉碎后，顯傲鏡下觀察僅有極少量完整細胞存在。