微粉碎技術(shù)是近20年發(fā)展起來(lái)的一種高新技術(shù),作為一種跨學(xué)科、跨行業(yè)的高新技術(shù),她在中藥制藥工業(yè)中的應(yīng)用尚處于起步階段,但利用該技術(shù)研制的中藥制劑如微米中藥等已引起醫(yī)藥界廣泛關(guān)注。目前國(guó)內(nèi)在中藥單味藥及復(fù)方研究中已有關(guān)于超微粉碎與傳統(tǒng)粉碎對(duì)比研究的報(bào)道,并體現(xiàn)出了其優(yōu)勢(shì):
1.1增加溶出率,利于吸收,提高生物利用度 如對(duì)單味藥三七、決明子及復(fù)方愈風(fēng)寧心片中葛根素、復(fù)方當(dāng)歸散中黃芩苷等的溶出性對(duì)比試驗(yàn),結(jié)果發(fā)現(xiàn),超微粉碎后溶出率增加,被吸收性和生物利用度提高。
1.2提高藥效 如對(duì)單味藥中藥水蛭、鱉甲以及復(fù)方誠(chéng)年月泰貼臍劑、糖泰寧膠囊、當(dāng)歸散等,進(jìn)行超微粉碎技術(shù)與傳統(tǒng)粉碎工藝成品的藥效學(xué)對(duì)比試驗(yàn),均顯示采用該項(xiàng)新技術(shù)有明顯提高藥效的作用。
1.3改善中藥制劑工藝 如對(duì)天麻、蒲公英進(jìn)行不同粉碎工藝處理后,提取其代表成分,并進(jìn)行含量測(cè)定;發(fā)現(xiàn)經(jīng)超微粉碎后,天麻中的天麻素提取時(shí)間縮短;蒲公英中的咖啡酸可在甲醇及水中快速溶出;提示可改善提取工藝,縮短生產(chǎn)周期,降低成本。
1.4減少服用量,節(jié)約中藥資源 由于生物利用度的提高,在保證生物等效性的前提下,一些中藥材用量可以相應(yīng)減少,降低成本,節(jié)約資源,從而利用中藥資源,尤其是珍稀資源的保護(hù)和可持續(xù)發(fā)展。 1.5改善衛(wèi)生條件,提高中藥微粉衛(wèi)生學(xué)水平 由于超微粉碎設(shè)備的合理設(shè)計(jì),使物料在全封閉及潔凈狀態(tài)下進(jìn)行超微粉碎,不會(huì)產(chǎn)生新的污染,因此還具有環(huán)保性。
1.6其它 粉碎速度快,低溫或超低溫處理,限度地保護(hù)了某些熱不穩(wěn)定成分。
2.超微粉碎技術(shù)在中藥劑型改革中的作用 中藥種類繁多,將超微粉碎技術(shù)引入中藥加工之后,可提高我國(guó)中藥產(chǎn)品的科技含量,加快中藥劑型改革步伐,增強(qiáng)我國(guó)中藥制劑在國(guó)際市場(chǎng)上的競(jìng)爭(zhēng)力。 2.1改善現(xiàn)有中藥劑型的品質(zhì) 藥物劑型的質(zhì)量直接關(guān)系到治病的效果。中藥傳統(tǒng)劑型如湯劑、丸劑、散劑、膏劑、丹藥、飲片等仍占市場(chǎng)很大比例,而中藥外觀上的“粗、大、黑”的固有特點(diǎn),使得傳統(tǒng)中藥制劑在服用、攜帶等方面多不方便,尤其難以被現(xiàn)在年輕一代所接受。 在制劑工藝的各環(huán)節(jié)中引入超微粉碎技術(shù)后,將對(duì)以粉體為原料的中藥散劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑、片劑、膜劑栓劑、軟膏劑、外用膏劑、煎膏劑等固體和半固體劑型,經(jīng)微粉化后,藥材中的纖維達(dá)到超微化,一般可不加輔料直接造粒,制備相應(yīng)制劑。使這些劑型在溶解度、崩解度、吸收率、附著力、生物利用度和藥效方面有更優(yōu)的品質(zhì),在外觀性狀方面得到改觀;另外,植物藥材可破壁殺死其中一些蟲卵,利于貯存。對(duì)于混懸型液體藥劑,應(yīng)用中藥微粉后則可提高其穩(wěn)定性。
2.2為中藥湯劑的改革尋找途徑 古代就有對(duì)湯劑改革的范例,利用藥材細(xì)度增加則溶出度增加的原理,將藥材加工成粗粉煎煮,以節(jié)省藥材。如宋?《太平惠民和劑局方》載方788,其中煮散方237,占近1/3。煮散的特點(diǎn)是節(jié)省藥材。隨著當(dāng)代社會(huì)的發(fā)展,中藥湯劑煎煮不便的缺點(diǎn)受到人們的普遍關(guān)注。經(jīng)過(guò)幾十年的探索,我國(guó)于2001年7月制訂了“中藥配方顆粒管理暫行規(guī)定”,對(duì)試點(diǎn)生產(chǎn)企業(yè)申報(bào)、品種使用范圍、申報(bào)程序、資料要求、產(chǎn)品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)等提出了具體要求。但中藥成分復(fù)雜,復(fù)方在合煎時(shí)會(huì)發(fā)生物理、化學(xué)變化,與單味提取,共同沖服療效是否相同或相近,仍有爭(zhēng)議。隨著超微粉碎技術(shù)的應(yīng)用,也可考慮加工微粉湯劑,復(fù)方加工,用時(shí)泡服清液或沖服。
2.3超微中藥散劑的開發(fā) 目前中藥散劑加工仍延用傳統(tǒng)方法,顆粒較大且不均勻,這既不利于藥物療效的充分發(fā)揮,也有可能產(chǎn)生局部刺激作用。如外科用于瘡瘍的散劑,喉科用的噴粉劑,常因粉碎度不夠而使臨床應(yīng)用受限。若在外用散劑生產(chǎn)過(guò)程中引入超微粉碎技術(shù),將使粒度更細(xì)、更均勻,具有更大比表面積,增加藥物的分散性,有利于涂布與附著,有效成分更易于經(jīng)皮吸收,并可相應(yīng)減少用藥量,減少對(duì)皮膚的刺激性。對(duì)于一些珍貴藥材,如冬蟲夏草、麝香、銀杏、鹿茸等,可制成超微口服散劑,以單味或復(fù)方加工,臨用沖服,將會(huì)提高生物利用度和療效。
2.4中藥新劑型與新品種的開發(fā) 可利用中藥超微粉碎后分散性好、易吸收、刺激性小,與適當(dāng)基質(zhì)混合后制成經(jīng)皮給藥劑型,除發(fā)揮局部作用外,還可產(chǎn)生全身作用,可達(dá)到“內(nèi)病外治”之目的。清?吳尚先《外治醫(yī)說(shuō)》中就提出“外治與內(nèi)治有殊途同歸之妙”。近年來(lái)人們發(fā)現(xiàn)經(jīng)皮給藥制劑可以透過(guò)皮膚進(jìn)入全身血液循環(huán)產(chǎn)生作用,而且皮膚間還有儲(chǔ)存作用,使藥物濃度曲線平穩(wěn)。如將一些療效好,毒副作用大的藥物與超微磁粉制成靶向制劑,緩釋制劑及控釋制劑;為臨床提供療效可靠、毒副作用小的藥物,如抗癌藥物。還可將一些藥食同用的中藥如山楂、生姜、大棗等超微粉碎,作為食品添加劑,制成保健食品;可增加吸收,減少資源浪費(fèi),同時(shí)可改善口感,易于人們接受。 此外,可有選擇地將中草藥超微粉碎,開發(fā)成具有一定療效的化妝品,或其它保健型日用品,如藥枕、藥物與遠(yuǎn)紅外線或磁場(chǎng)相結(jié)合的衣、帽等,相信會(huì)有更廣闊的前景。